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產物在水里萃不出來！制藥巨頭Merck科學家用硫酸鈉搞定，順便發(fā)了篇權威SCI（轉載自 有機合成路線）
近年來，化工爆炸事件屢見不鮮，從天津塘沽的化工廠爆炸，到北京交通大學的實驗室爆炸，到昨天的連云港建材有限公司發(fā)生爆炸?；ぐ踩珕栴}越來越引起公眾的注意。
傳統(tǒng)的 N － 溴代丁二酰亞胺(NBS)α-溴代反應是用光引發(fā)偶氮二異丁腈(AIBN)產生自由基，在四氯 化碳或者其它氯化有機溶劑中進行． 在水介質中，采用加熱到 80 ～85 ℃、控制攪拌速度為 20 ～30 r/min 產生 自由基引發(fā) α-溴代反應的方法合成來那度胺中間體:2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯． 該反應條件下 2-甲基-3-硝 基苯甲酸甲酯轉變?yōu)槿廴趹B(tài)，在水中形成兩相，目標產物產率可達 80%，純度為 93%． 不需要光照和有毒溶 劑，2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯容易通過可變速
安羅替尼作為本土1.1類創(chuàng)新藥獲得原食藥監(jiān)總局批準，從去年3月16日遞交上市申請并獲得優(yōu)先審評資格，一年時間獲批可以說非常順利。在腫瘤藥得到多項優(yōu)惠的政策環(huán)境下，安羅替尼給其母公司中國生物制藥的股價帶來利好。其實，這個產品是從一家業(yè)界不太知名的小型研發(fā)企業(yè)南京愛德程引進，前兩年批的另一個本土腫瘤明星創(chuàng)新藥阿帕替尼也是這家公司開發(fā)后轉讓的。
